西地兰注射液,其通用名为去乙酰毛花苷注射液,是一种在心血管领域应用广泛的药物。
西地兰属于强心苷类药物。它的化学名称为 3β-[(O-2,6-二去氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2,6-二去氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2,6-二去氧-β-D-核-己吡喃糖基)氧代]-12β,14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。其分子式为(C_{47}H_{74}O_{19}) ,分子量为943.09。
1.正性肌力作用:西地兰能选择性地作用于心肌细胞膜上的(Na^{+}-K^{+}-ATP)酶,抑制该酶活性,使细胞内(Na^{+})浓度升高,通过(Na^{+}-Ca^{2+})交换机制,使细胞内(Ca^{2+})浓度增加。(Ca^{2+})与心肌收缩蛋白结合,增强心肌收缩力,增加心输出量,从而改善心力衰竭患者的心脏功能。
2.减慢心率作用:通过增强心肌收缩力,心输出量增加,反射性地兴奋迷走神经,使窦房结自律性降低,心率减慢。同时,还能延长房室结的有效不应期,减慢房室传导,减少心房过多冲动下传至心室,对于伴有快速心房颤动或心房扑动的心力衰竭患者,可有效控制心室率。
1.主要用于心力衰竭:尤其适用于急性心力衰竭或慢性心力衰竭急性加重期。当心脏功能失代偿,出现呼吸困难、乏力、水肿等症状时,西地兰可快速增强心肌收缩力,缓解症状,改善患者的血流动力学状态。
2.控制快速心律失常:对于伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动,西地兰可通过减慢房室传导,控制心室率,减轻心脏负担,改善患者的临床症状。
西地兰一般采用静脉注射给药。成人常用量为:首剂0.4 0.6mg,用5%葡萄糖注射液稀释后缓慢静脉注射;2 4小时后可根据病情需要再给予0.2 0.4mg。小儿用量则需根据年龄和体重进行个体化计算。不同年龄段的小儿用量有所差异,一般新生儿、早产儿剂量相对较低,儿童剂量随年龄增长而适当增加。在用药过程中,务必严格按照医嘱准确掌握剂量,避免用量不当引发不良反应。
1.胃肠道反应:较为常见,可表现为恶心、呕吐、食欲不振等。这是由于药物刺激胃肠道黏膜以及兴奋胃肠道平滑肌所致。一般在用药初期出现,随着用药时间延长,部分患者的胃肠道反应可能会逐渐减轻。
2.心律失常:是西地兰严重的不良反应之一。可出现各种类型的心律失常,如室性早搏、房室传导阻滞、窦性心动过缓等。这与药物影响心肌细胞的电生理特性有关。严重的心律失常可能会危及患者生命,因此在用药期间需要密切监测心电图变化。
3.神经系统反应:部分患者可能出现头痛、头晕、乏力、失眠等症状。少数患者还可能出现视觉异常,如黄视、绿视等,这是由于药物影响神经系统功能以及视网膜细胞代谢所致。视觉异常往往是强心苷中毒的早期信号之一,一旦出现应引起重视。
1.用药前评估:在使用西地兰注射液前,医生需要详细了解患者的病史、用药史、过敏史等。对于患有严重心肌病变、房室传导阻滞、严重肾功能不全等疾病的患者,使用西地兰时应格外谨慎,需要综合评估利弊后决定是否用药。
2.监测指标:用药期间必须密切监测患者的心率、心律、血压、心电图等变化,同时还应关注患者的症状改善情况,如呼吸困难是否缓解、水肿是否减轻等。定期检查血电解质,尤其是血钾浓度,因为低钾血症会增加西地兰中毒的风险,而高钾血症则可能减弱其强心作用。
3.药物相互作用:西地兰与多种药物存在相互作用。例如,与排钾利尿剂(如氢氯噻嗪、呋塞米等)合用,会增加低钾血症的发生风险,进而增加西地兰中毒的可能性;与钙剂合用,可能增强心肌收缩力,但也会增加心律失常的风险。因此,在联合使用其他药物时,需要告知医生正在使用西地兰,以便医生调整用药方案,避免药物相互作用带来的不良后果。
西地兰注射液在治疗心力衰竭和某些心律失常方面具有重要的临床价值,但在使用过程中需要严格掌握适应证、用法用量,密切观察不良反应,确保用药安全有效。